FARMAKOLOGI

Oksitosik yang efektif:
• Oksitosin dan derivatnya
• Alkaloid ergot dan derivatnya
• Prostaglandin semisintetik
Respon terhadap uterus bertingkat → mulai kontraksi uterus , ritmis sampai tetani
Anatomi Fisiologi Uterus
• Uterus disarafi oleh: saraf kolinergik dari saraf pelvik dan saraf adrenegik dari ganglion hipogastrik
• Respon uterus berbeda tergantung: spesies, pubertas (makin dewasa makin nyata), hamil (makin aterm makin nyata)
• Mineral yang berpengaruh adalah: Na dan Ca

Alkaloid Ergot
• Sumber: jamur gandum Clavicus purpurea
• Ergot mengandung: alkaloid ergot dan zat lain ( karbohidrat, gliserida, steroid, asam amino, amin, basa amonium kuaterner)
• Keracunan ergot dapat menyebabkan → abortus
• Batas kontaminasi gandum oleh ergot adalah: < 0,3%

• Alkaloid pertama yang ditemukan adalah: ergotoksin → merupakan campuran: ergokristin, ergokornin, alfa ergokriptin dan beta ergokriptin
• Ergotamin → senyawa paling kuat

Farmakokinetik Ergot
• Ergotamin diabsorbsi lambat dan tidak sempurna di saluran cerna
• Kadar puncak plasma dicapai setelah 2 jam
• Pemberian kofein akan meningkatkan kadar puncak plasma → 2 kali lipat
• Dosis ergotamin IM → 1/10 dosis oral → absorbsi di tempat suntikan lambat →reaksi perlu waktu 20 menit
• Dosis ergotamin IV → ½ dosis IM → efek perangsangan uterus setelah 5 menit
• Ekskresi ergotamin melalui: empedu → sedikit yang melalui urine
• Pada pemberian oral → bromokriptin diabsorbsi lebih baik drpd ergotamin, dan dieliminasi lebih lambat

Macam Alkaloid ergot:
• Ergotamin (alkaloid asam amino)
• Dihidroergotamin (dehidro alkaloid asam amino)
• Ergonovin (alkaloid amin)

Efek pada uterus:
• Semua alkaloid ergot → meningkatkan kontraksi uterus secara nyata
• Dosis kecil menyebabkan kontraksi, dosis besar menyebabkan tetani
• Kepekaan uterus tergantung maturitas dan kehamilan
• Sediaaan ergot paling kuat: ergonovin

Efek Kardiovaskuler:
• Menyebabkan vasokontriksi perifer
• Pembendungan dan trombosis pada gangren dapat terjadi akibat vasokontriksi
• Efek paling kuat: ergotamin, sedang (dihidroergotamin), tidak berefek (dihidroergotoksin)

Efek Arkaloid Ergot



Efek Samping Ergot
• Toksik → keracunan akut dan kronik
• Paling toksik → ergotamin
• Gx keracunan: mual, muntah, diare, gatal, kulit dingin, nadi lemah dan cepat, bingung dan tidak sadar
• Dosis keracunan fatal: 26 mg per oral selama beberapa hari, atau dosis tunggal 0,5-1,5 mg parenteral
• Gejala keracunan kronik: perubahan peredaran darah ( tungkai bawah, paha, lengan dan tangan jadi pucat), nyeri otot, denyut nadi melemah, gangren, angina pectoris, bradikardi, penurunan atau kenaikan tekanan darah
• Keracunan biasanya disebabkan: takar lajak dan peningkatan sensitivitas

Indikasi Ergot
• Uterotonika dan pengobatan Migren
• Migren → etiologinya multifaktor (emosi, stress fisik, diet, hormonal)
• Pemberian analgesik perlu dicoba dulu sebelum ergotamin (toksik)
• Ergotamin menghilangkan 95% migren dan 15% sakit kepala lainya
• Dosis: 0,25-0,5 mg SK atau IM

Kontraindikasi Ergot
• Dapat menyebabkan gangren → tidak boleh diberikan pada penderita:
• Sepsis
• Penyakit pembuluh darah (arterosklerosis)
• Penyakit pembuluh darah koroner
• Tromboflebitis
• Penyakit hati dan ginjal

Sediaan Ergot
• Ergotamin tatrat:
• Tablet oral 1 mg
• Tablet sublingual 2 mg
• Injeksi 0,5 mg/ml ampul 1ml

Ergonovin maleat:
• Tablet oral 0,2 mg
• Injeksi 0,2 mg/ml

Metilergonovin maleat (Methergin)
• Tablet oral 0,2 mg
• Injeksi 0,2 mg/ml

Metisergid maleat
• Tablet oral 2 mg

Ergotarmin tartrat
• Supositoria 1-2mg dengan kofein 100mg

OKSITOSIN DAN EKSTRAK HIPOFISIS POSTERIOR
• Oksitosin merangsang otot polos uterus dan mammae → selektif dan cukup kuat
• Stimulus sensoris pada serviks, vagina dan payudara → merangsang hipofisis posterior melepaskan oksitosin
• Sensitivitas uterus meningkat dng pertambahan usia kehamilan

Farmakologi Oksitosin
Efek pada Uterus:
• Merangsang frekuensi dan kontraksi uterus
• Efek pada uterus menurun jika estrogen menurun
• Uterus imatur kurang peka thd oksitosin
• Infus oksitoksin perlu diamati → menghindari tetani → respon uterus meningkat 8 x lipat pada usia kehamilan 39 minggu

Efek pada mamae:
• Menyebabkan kontraksi otot polos mioepitel → susu mengalir (ejeksi susu)
• Sediaan oksitosin berguna untuk memperlancar ejeksi susu, serta mengurangi pembengkakan payudara pasca persalinan

Efek Kardiovaskuler:
• Relaksasi otot polos pembuluh darah (dosis besar)
• Penurunan tekanan sistolik, warna kulit merah, aliran darah ke ekstremitas menurun, takikardi dan curah jantung menurun

Farmakokinetik Oksitosin
• Hasil baik pada pemakaian parenteral
• Cepat diabsorbsi oleh mukosa mulut → Efektif untuk pemberian tablet isap
• Selama hamil ada peningkatkan enzim Oksitosinase atau sistil aminopeptidase → berfungsi mengaktifkan oksitoksin → enzim tersebut berkurang setelah melahirkan, diduga dibuat oleh plasenta

Sediaan Oksitosin
• Injeksi Oksitosin (Pitosin) 10 unit USP/ml IM atau IV
• Semua sediaan sintetis, yang alam mahal
• Semprot hidung: 40 unit USP/ml
• Tablet sublingual: 200 unit USP

PROSTAGLANDIN
• Ditemukan dalam ovarium, miometrium, darah mens
• Post coitus juga ditemukan prostaglandin di vagina
• Jenis prostaglandin adalah: PGE dan PGF
• PGF → merangsang uterus hamil dan tidak hamil
• PGE → merelaksasi uterus tidak hamil, dan merangsang kontraksi uterus hamil

Sediaan Prostaglandin
• Karbopros trometamin: Injeksi 250 ug/ml
• Dinoproston (PGE): Supositoria vaginal 20 mg
• Gemeprost: Pesari 1mg ( melunakan uterus)
• Sulpreston: Injeksi 25, 50, 100 ug/ml IM atau IV


Indikasi Prostaglandin
• Induksi partus aterm
• Mengontrol perdarahan dan atoni uteri pasca persalinan
• Merangsang kontraksi uterus post sc atau operasi uterus lainya
• Induksi abortus terapeutik
• Uji oksitosin
• Menghilangkan pembengkakan mamae

OKSITOSIN

Farmakokinetik:
• Absorpsi: baik lewat mukosa hidung
• Distribusi: PP rendah
• Metabolisme: t ½ 1 – 9 menit
• Eliminasi: ginjal

Farmakodinamik:
• IM: mula 3 – 5 menit, P: TD, L: 2 – 3 jam
• IV: M: segera, P: TD, L: 1 jam
• Inhal: M: menit, P: TD, L: 20 menit

• Efek terapeutik: induksi persalianan, mengeluarkan ASI
• Efek samping: hipo/hipertensi, mual, muntah, konstipasi, berkurangnya aliran darah uterus, ruam kulit, anoreksia
• Reaksi merugikan: kejang, intoksikasi air, perdarahan intrakranial, disritmia, asfiksia, janin: ikterus, hipoksia

• Kontraindikasi: toksemia, disproporsi sefalofelfik, distres janin, hipersensitivitas, persalianan non vaginal yg telah diantisipasi, kehamilan (intranasal)
• Interaksi: vasopresor, anestetik siklopropan

PROSES KEPERAWATAN OKSITOSIN

Pengkajian
• Kaji data dasar sebelum infus: nadi, TD, aktivitas uterus, DJJ
• Ergonovin dan metilergonovin dapat menyebabkan vasokontriksi → hipertensi
• Resiko trombosis jika berbaring setelah post partum

Intervensi
• Sediakan magnesium sulfat → mengantisipasi hipertonisitas, juga O2
• Awasi tanda ruptur uteri (sangat jarang) yang berupa tambahnya rasa nyeri mendadak, kontraksi hilang, DJJ hilang, perdarahan, syok hipovolemik yang sangat cepat

Penyuluhan
• Obat diberikan per infus (drip) untuk menyesuaikan dosis
• Akan merasakan kram perut, juga efek analgesik
• Jangan merokok → meningkatkan vasokonstriksi
• Menurunkan prolaktin → menghambat laktasi (ergonovin, metilergonovin)



Referensi
1. Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC
2. Ganiswarna, 1995, Farmakologi dan Terapi, Jakarta, FKUI
3. Kee, Hayes, 1996, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, Jakarta, EGC